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A testosterona é absorvida no trato digestivo, através da pele e da mucosa bucal. No entanto, sofre um extenso metabolismo hepático de primeira passagem quando administrado por via oral e, portanto, é geralmente administrado por via intramuscular, subcutânea ou transdérmica. Além disso, a molécula básica de testosterona foi modificada para obter derivados ativos por via oral e prolongar a duração do efeito. A alquilação da posição 17a produz derivados que são metabolizados mais lentamente no fígado e, por essa razão, podem ser administrados por via oral. A esterificação do grupo 17 a hidroxila aumenta a lipossolubilidade e leva a uma absorção sistêmica mais lenta se administrada por injeção intramuscular. A taxa de absorção dos ésteres está relacionada com o tamanho do grupo éster.
A propianato testosterona liga aproximadamente 80% à globulina de ligação a hormônios sexuais. Os derivados 19-nostestosterona e os derivados 17-metilados são caracterizados por uma ligação reduzida a esta globulina. A meia-vida de eliminação de testosterona no plasma varia de 10 a 100 min
Ele é metabolizada principalmente no fígado por oxidação no grupo OH-17 com a formação de androstenodiona, que é adicionalmente metabolizado em androstenolona fracamente androgénica, e etiocolanolona, inactivo, que são excretados na urina principalmente como glucuronoconjugated e sulfatos. Aproximadamente 6% são excretados não modificados nas fezes após experimentarem uma recirculação entero-hepática. A testosterona é transformada no derivado de diidrotestosterona mais ativo em alguns órgãos-alvo pelo efeito da 5α-redutase. Os derivados da 19-nortestosterona são menos sensíveis a essa enzima. No corpo, pequenas quantidades de testosterona são aromatizadas, levando à formação de derivados estrogênicos no corpo. Derivados com um anel A saturado, tal como mesterolona, são menos aromatizados com estrogénios
É usado no tratamento do hipogonadismo masculino e é geralmente usado em combinação com o enantato de testosterona.
É utilizado na insuficiência renal aguda na forma de soluções oleosas para a via intramuscular, é utilizada a via tópica
É usado como coadjuvante no carcinoma de mama pós-menopausa, alguns distúrbios pós-menopausa e puberdade tardia em crianças.
Nos homens, altas doses suprimem a espermatogênese e produzem alterações degenerativas nos ductos seminíferos. O priapismo é um sinal de doses excessivas observadas especialmente em homens idosos. A ginecomastia foi descrita. Os andrógenos podem causar hiperplasia prostática e acelerar o crescimento de neoplasias malignas da próstata.
Nas mulheres, a ação inibitória dos andrógenos na atividade ovariana e menstruação. Seu uso contínuo produz sintomas de virilização, não é reversível em todos os casos, mesmo após a interrupção do tratamento.
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